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36 Cards in this Set
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Qué es la histamina |
Que es una amina idazólica involucrada en respuestas locales del sistema inmunitario también regula funciones normales en el estómago y actúa como neurotransmisor del SNC |
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Funciones de la histamina |
Es una amina biogena Participa la inflamación, respuesta alérgica inmediata (anafilaxia) y secreción de ácidos gástricos. Modulador de liberación de neurotransmisores del SNC y SNP |
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Cuántos y cuáles son los receptores de histamina |
Cuántos receptores H1-4
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Los agonistas competitivos de los receptores h1 es usado para el tratamiento de |
Alergias urticaria reacciones anafilácticas náuseas cinetosis insomnio |
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Los agonistas de los receptores h2 son usados para tratar |
Secreciones del ácido gástrico |
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Péptidos liberados después de la activación del sistema calicreina cinina que tiene efectos cardiovasculares similares a la histamina importantes en la inflamación y nocicepcion |
Péptidos bradicinina y calidina |
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Antagonista competitivo de receptor de la bradicinina B2 |
Icatibant |
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Inhibidor específico de la calicreína plasmática |
Ecalantina |
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Estructura química de la histamina |
Molecula hidrofila con un anillo imidazol y un grupo amino conectado por un grupo etileno. Se vio sintetiza de la histidina por descarboxilación. Actúa por cuatro clases de receptores acoplados a proteínas G. Los receptores h3 y 4 son más afines a histamina que los receptores H 1 y 2 |
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Distribución de la histamina |
Amplia en el reino animal y aparecen venenos bacterias y plantas. En mamíferos fluctúan en cantidades desde <1 hasta >100 ug/g. Las concentraciones en plasma y líquido son pequeñas pero en el lcr son importantes En altas concentraciones se encuentra en células cebadas como piel mucosa bronquial e intestinal |
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Síntesis almacenamiento y metabolismo de la histamina |
- se forma por descarboxilación del aminoacido histidina por la enzima l-histidina descarboxilasa - se almacena en células cebadas basófilos granulos secretores y sangre. - granuloa secretor con pH de 5.5 la histamina tiene carga positiva y se almacena en grupos de carga negativa junto con proteasas y heparina o proteoglucanos. - tasa de renovación lenta en gránulos secretores ( días- semanas) - otros sitios de formación de histamina: epidermis celulas enterocromafines de la mucosa gástrica neuronas del CNS células de recambio rápido. -Histamina liberada de manera continua y eliminada - ingerida no contribuye reservas corporales se metaboliza y se elimina por orina |
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El metabolismo de la histamina |
Se metaboliza por dos vías 1.- metilación del anillo catalizado por la histamina n-metiltransferasa 2.- desaminacion oxidativa catalizada por la diaminooxidasa |
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Liberación de histamina |
La histamina se libera de los gránulos de depósito por la interacción del antígeno anticuerpos del tipo de inmunoglobulinaE (IgE) en la superficie de células cebadas |
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Funciones de la histamina endógena |
En el músculo liso de bronquios y vasos explica síntomas de respuesta alérgica Interviene de manera decisiva en hipersensibilidad inmediata y respuesta alérgica Regulación del ácido gástrico y neurotransmisores |
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Participación de la histamina en las respuestas alérgicas |
Las células efectoras de hipersensibilidad inmediata son las cebadas y los basófilos La alergia a un antígeno se genera anticuerpos ige en la superficie de los cebadas y basófilos El antígeno es un puente entre las moléculas y G para activar señalización de células cebadas con participación de tirosina cinasa si es fosforilación de 5 a 15 segundos. Los grandes secretores además de histamina incluyen serotonina proteasas enzimas lisosomales citocinas y proteoglucanos |
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Liberación de otros autacoides |
Al estimular receptores se activa también la fosfolipasa a2 (PA2) . Produciendo mediatriz cómo PAF y metabolitos del ácido araquidónico Cómo leucotrieno c4 y de cuadro que contenga el árbol bronquial. Cininas generadas en reacciones alérgicas |
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Regulación de la liberación del mediador |
El alto grado de mediadores puede explicar la ineficacia de fármacos por un solo mediador. Agentes que actúan sobre receptores muscarinicos o adrenérgicos Alfa intensifican la liberación de mediadores. Epinefrina y otros que actúan sobre receptores adrenérgicos incrementan la cantidad de cAMP inhibiendo las elecciones del células cebadas. |
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Liberación de histamina por otros fármacos péptidos y venenos |
-Puede ser de forma directa a las células cebadas y sin sensibilización previa -Tubocurarina succinilcolina morfina algunos antibióticos y medios de contraste radiograficos expresan reacciones histaminicos - los políticos básicos son eficaces liberadores de histamina - bradicinina liberador de histamina - calidina y sustancia P son más activos liberadores de histamina - vinimos como la avispa tienen péptidos potentes liberadores de histamina |
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Efectos de una inyección por vía intravenosa de un liberador de histamina |
1 sensación de ardor y prurito más intenso en Palmas de manos para cuero cabelludo y orejas seguido de calor intenso 2 enrojece y se propaga tronco. PA disminuye, FC aumenta hay cefalea 3 apareció urticaria y con frecuencia cólicos náuseas hipersecreción de ácido y broncoespasmo moderado 4 disminuye el efecto al aplicar secretagogo |
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Urticaria pigmentada por mastocitosis cutánea |
Las células cebadas en la capa superior de la piel original lesiones cutáneas pigmentadas que producen prurito cuando se rasca. |
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Mastocitosis sistémica |
Proliferación excesiva de células cebadas Urticaria dermografismo prurito cefalea debilidad hipotensión rubor en cara GI: diarrea úlcera péptica Estímulos: ejercicio picaduras calor alergenos |
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Leucemia mielogena |
Elevación de basófilos en sangre. Alto contenido de vitaminas suficiente para causar rubor prurito e hipotensión |
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Tumores carcinoides gastricos |
Secretan histamina responsables de episodios de vasodilatación como parte de rubor geográfico desigual |
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Síndrome del hombre rojo |
Es inducido por vancomicina y se detecta hipotensión e hiperemia de la mitad superior del cuerpo y la cara que puede ser mediado por liberación de histamina |
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La secreción del ácido gástrico |
La histamina que actúen receptores h2 es un secretagogo gástrico potente y abundante - aumenta la producción de pepsina - la secreción gástrica es causada por estimulación del nervio vago y hormona sintética gastrina - el bloqueo de los receptores h2 antagoniza la secreción ácida en respuesta a la histamina inhiben las respuestas de gastrina y el estímulo vagal |
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Histamina en el sistema nervioso central |
Las neuronas con histamina contra las funciones Qué incluye regulación del ciclo sueño vigilia ritmos circadianos alimentación inmunidad aprendizaje memoria consumo de líquidos temperatura corporal - listerine descarboxilasa y los receptores h1- 3 distribuidos de forma no uniforme
H1: controlan funcion neuroendocrina( comportamiento y nutrición) inhibe el apetito y aumenta el insomnio por los receptores h1 H2: cines postsinapticas H3: concentrados en áreas de proyecciones histaminergicas receptores presinapticos |
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Antagonista h1 que poseen actividad anestésica local especialmente activa |
Prometazina es antagonista h1 con efecto anestésico local en grandes dosis |
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Antagonista h1 que se utiliza para combatir la cinetosis |
Escopolamina |
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Receptores H y su acoplado a GPCR |
H1 se acopla a Gq/11 y activa vía PLC-IP3-Ca. Estimula eNOS para producir NO y causar relajación. H2- se unen a Gs activando vía Adenililciclasa AMP ciclico-PKA H3 y4 se uenen a G0/ inhibiendo Adenililciclasa y disminuir cAMP celular H3 puede activar MAP cinasa e inhibir intercambio de Na/H |
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Características de los receptores H1 y 2 |
-Distribución periférica y central. -Causa prurito, y secreción de mucosa nasal. -Contrae músculo liso, como bronquios e intestino. Relaja los vasos pequeños -estimulante de secretor gástrico - SNC crea apetito e insomnio. . - broncoconstriccion y contracción de intestino |
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Carácter de los receptores H 3 |
H3 principal en SNC -Ganglios basales, hipocampo y corteza. - Recep presinapticos don autorepcsptadores en neuronas histaminergicas. Inhiben H y neurotransmisores. - H3 provocan sueño -Antagonista H3 causa insomnio - potencial tx en ts de sueño, ADHD, epilepsia, daño cognitivo, esquizofrenia. |
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Carácter de los receptores H 4 |
-En eosinofilos, cel dentriticas, mobocitos, basófilos, cel T. -Cambios en forma celular, quimiotaxis, citocina, moléculas de adhesión. |
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Explique la respuesta triple de Lewis |
Si se inyecta histamina intradermica se produce: 1.- enrojecimiento. Alrededor de la inyección, de segundos y termina en 1 min. Efecto vasodilatador (produce NO ) 2.- eritema o rubor. De 1 cm de la zona roja. Lento Reflejos axonicos que causan vasodilatación 3.- roncha o edema. Perceptible de 1-2 min. Aumento de permeabilidad capilar. |
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Efectos de la histamina en el corazón |
-aumenta contractilidad del corazón y eléctricos. -aumenta fuerza de contracción del musc auricular y ventricular al inducir entrada de Ca+ |
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Efectos de la H en el músculo liso extravascular |
La activación de receptores H1 en músculo liso aumenta el Ca+ intracelular y la relajación es por la activación de receptores H2 |
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Propiedades faacologiacas de los antagonistas H1 |
- son Agonista inversos (reduce act de receptor y compite contra histamina) -
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