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97 Cards in this Set
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Grupo farmacológico de la metformina |
Antidiabéticos: biguanidas. |
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Blanco molecular metformina |
Complejo 1 de la mitocondria del hepatocito: hace efecto sobre la ampk |
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Mecanismo de acción de la metformina |
En investigación :) Ingresa al hepatocito por OCT1, se concentra en la mitocondria inhibiendo complejo 1 mitocondiral, disminuye producción de ATP, lo que activa la AMP kinasa (sensor de energía) y suprime gluconeogénesis. En intestino aunmentan consumo de glucosa en células intestinales, aumenta población de Akkermansia spp y Escherichia coli; disminuye Intestinibacter y disminuye citoquinas inflamatorias. |
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Efectos terapéuticos de la metformina |
Suprime la gluconeogénesis hepática. Euglicemiante. Alta eficacia antidiabética. Reducción riesgo cardiovascular. Efecto neutro sobre el peso y la ERC. Retrasa progresión de prediabetes a diabetes en pacientes <60 años o con IMC >35. |
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Reacciones adversas de la metformina |
NO tiene efectos sobre el peso Diarrea (se disminuye si empieza a tomarla progresivamente o si se toma la que es de liberación prolongada) El fármaco se secreta a la saliva y deja sabor metálico. En uso crónico se presenta deficiencia de vit B12. De forma infrecuente, pero reportada, la acidosis láctica (en pacientes con ERC avanzada y estados hipoxémicos). |
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Dosificación de la metformina |
Vía de administración: oral. ■ Dosis máxima aprobada: 2550 mg/día, pero por encima de 2000 mg/día hay poco beneficio. ■ Se elimina 100% por vía renal Incluida en el PBS en todas las formas farmacéuticas(liberación inmediata y liberación extendida). |
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Ajuste renal de la metformina |
Su eliminación es completamente renal, si no se cancela se da la acidosis láctica. Contraindicada en TFG >30 ml/min |
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Grupo farmacológico de la glibenclamida |
antidiabéticos: Sulfonilúreas. |
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Blanco molecular de la glibenclamida |
Canales de potasio de las células beta de páncreas. |
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Mecanismo de acción de la glibenclamida |
Impide la entrada de potasio a la célula beta del páncreas, esta se despolariza, entra calcio y se favorece la secreción de insulina. |
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Indicaciones de la glibenclamida |
Diabetes tipo 1 y 2 |
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Reacciones adversas de la glibenclamida |
Es el unico hipoglicemiante, el resto son euglicemiantes o antihiperglicemiantes. Ocasiona hipoglicemias graves cuando el paciente no se alimenta bien. ganancia de peso. |
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Grupo farmacológico de la liraglutida |
antihiperglicemiante, análogos de las incretinas, agonistas GLP1, antidiabéticos |
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Mecanismo de acción de la liraglutida |
Se une al receptor de GLP-1 (péptido 1 similar al glucagón) y lo activa, así potencia la secreción de insulina dependiente de glucosa. Retrasa el vaciamiento gástrico aumentando la sensación de saciedad. |
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Efectos terapéuticos de la liraglutida |
Eficacia: muy alta ■ Disminuye riesgo cardiovascular. ■ Retrasa progresión de la nefropatía diabética. ■ Causa pérdida de peso. |
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Indicaciones de la liraglutida |
Diabetes, sobrepeso y obesidad. |
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Contraindicaciones de la liraglutida |
Pacientes con antecedente personal o familiar de carcinoma medular de tiroides o MEN 2. |
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Reacciones adversas de la liraglutida |
- Anorexia – Náuseas – Constipación – Pancreatitis (no se ha demostrado causalidad) – Carcinoma medular de tiroides en roedores |
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Dosificación de la liraglutida |
Vía de administración: subcutánea. ■ Dosis: 1.8 mg/día en diabetes y 3 mg/día para reducción de peso (se inicia con 0.6 mg/día y se incrementa cada semana 0.6 mg). |
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Grupo farmacológico de la sitagliptina. |
Antidiabéticos: inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4). |
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Blanco molecular de la sitagliptina. |
Dipeptidilpeptidasa 4 |
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Mecanismo de acción de la sitagliptina |
Inhibe la DPP-4 con lo que aumentan las formas activas de GLP-1 y GIP, aumentando la liberación de insulina y reduciendo los niveles de glucagón con un comportamiento glucosa dependiente. |
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Efectos terapéuticos de la sitagliptina |
Además de ser un euglicemiante de eficacia intermedia, no tiene más beneficios. |
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Indicaciones para la sitagliptina |
Diabetes, cuando no se obtiene la meta de Hb glicada. |
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Contraindicaciones para sitagliptina |
Pacientes con DM1, cetoacidosis diabética y pancreatitis. |
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Reacciones adversas de la sitagliptina |
–Molestias gastrointestinales (dolor, náuseas, constipación) –Cefalea –Pancreatitis (no causalidad) –Angioedema |
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Dosificación de la sitagliptina |
Vía de administración: oral. 100 mg, 1 vez/día. Combinado con metformina y agonista PPAR-gamma: mantener dosis de metformina y/o del agonista PPAR-gamma y administrar sitagliptina de forma concomitante. |
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Ajuste renal de la sitagliptina |
I.R. moderada (Clcr ≥ 30-< 50 ml/min): 50 mg 1 vez/día I.R. grave (Clcr < 30 ml/min) o enf. renal terminal que precise hemodiálisis o diálisis peritoneal: 25 mg 1 vez/día. |
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Grupo farmacológico de la empagliflozina |
Antidiabéticos: inhibidores del cotransportador de sodio glucosa 2 (SGLT2). |
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Blanco molecular de la empagliflozina |
SGLT-2 |
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Mecanismo de acción de la empagliflozina |
Inhibición selectiva y reversible del co-transportador sodio-glucosa tipo 2 (SGLT-2), lo cual reduce la reabsorción de glucosa a nivel renal, aumentando su eliminación en orina y reduciendo de esta forma la glucemia. |
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Efectos terapéuticos de la empagliflozina |
Eficacia: intermedia-alta ■ Disminuyen riesgo cardiovascular. ■ Reducen morbi-mortalidad en falla cardiaca con FE reducida. ■ Retrasan progresión de la enfermedad renal crónica. ■ Reducen peso (1.5-2 kg) |
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Indicaciones de la empagliflozina |
Diabetes. |
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Contraindicaciones de la empagliflozina |
No iniciar si TFG <45 ml/min, contraindicada si TFG <30 ml/min. |
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Reacciones adversas de la empagliflozina |
Infecciones genitourinarias. Hipotension por incremento de la diuresis. Cetoacidosis-- gangrena de fournier (Necrosis perineal). |
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Dosificación de la empagliflozina |
Dosis: se inicia con 10 mg/día y puede aumentarse a 25 mg/día. |
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Grupo farmacológico de la insulina glargina |
Fármacos usados en diabetes, insulinas y análogos para inyección, de acción prolongada. |
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Blanco molecular de la insulina glargina |
Receptor de insulina |
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Mecanismo de acción de la insulina glargina |
Regula el metabolismo de la glucosa. La insulina y sus análogos reducen los niveles de glucemia mediante la estimulación de la captación periférica de glucosa, especialmente por parte del músculo esquelético y del tejido adiposo, y mediante la inhibición de la producción hepática de glucosa. La insulina inhibe la lipólisis en el adipocito y la proteólisis, y estimula la síntesis de proteínas. |
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Efectos terapéuticos de la glargina |
Antidiabético, hipoglicemiante. |
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Indicaciones insulina glargina |
Diabetes tipo 1 y 2 |
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Contraindicaciones insulina glargina |
Hipersensibilidad |
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Reacciones adversas de la insulina glargina |
Lipomas o lipohipertrofia , ganacia de peso. - Reacciones en el sitio de la inyección (Respuesta inmune)- hipoglicemia (con formas graves de daño neurológico. ) |
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Dosis de insulina glargina |
Vía: subcutánea. Ads.: 100-300 U/ml 1 vez/día. Adolescentes y niños ≥ 2 años: 100 U/ml. Administrar a cualquier h pero siempre a la misma (en niños por la tarde), ajuste individual. En diabetes tipo 1 la dosis de 300 U/ml puede asociarse con insulinas de acción corta/rápida. En diabetes tipo 2 puede asociarse con antidiabéticos orales, dosis inicial diaria 0,2 U/kg. |
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Grupo farmacológico de insulina glulisina |
Análogo de insulina humana de acción rápida |
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Blanco molecular de la insulina glulisina |
Receptor de la insulina |
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Mecanismo de acción de la insulina glulisina |
Reduce los niveles de glucosa por estimulación de la captación de glucosa periférica y por inhibición de la producción de glucosa hepática. Equipotente a insulina humana regular. Comienzo de acción más rápido y duración de acción más corta que la insulina humana regular. |
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Efectos terapéuticos de la insulina glulisina |
Hipoglicemiante |
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Indicaciones de la insulina glulisina |
Diabetes 1 y 2, cetoacidosis, estado hiperosomolar hiperglicémico. Prandial, antes o muy despues de iniciar la comida, para simular los picos de insulina. |
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Reacciones adversas de la insulina glulisina |
Hipoglucemia; reacciones de hipersensibilidad local y en el lugar de inyección |
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Dosificación de insulina glulisina |
SC poco antes (0-15 min) o poco después de una comida; sólo solución inyectable en vial: bomba de perfus. Continua SC, IV (siempre por profesional sanitario). Ajustar individualmente. Utilizar en regímenes que incluyan insulina de acción prolongada o intermedia, o un análogo de insulina basal. Puede utilizarse con hipoglucemiantes orales.
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Grupo farmacológico warfarina |
Anticoagulante oral, cumarínicos |
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Blanco molecular warfarina |
Vitamina K epóxido reductasa
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Mecanismo de acción warfarina |
Inhibe la vitamina K epóxido reductasa (VKOR), enzima que convierte la vitamina K epóxido en vitamina K reducida, cofactor necesario para la activación de los factores de la coagulación II, VII, IX y X y de las proteínas C y S (anticoagulantes). |
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Efectos terapéuticos de la warfarina |
Anticoagulación. Se controla su efecto mediante la prueba de tiempo de protrombina. |
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Indicaciones de la warfarina |
Anticoagulación crónica para prevenir tromboembolismo en fibrilación auricular, trombosis venosa profunda y pulmonar, y en prótesis valvulares cardiacas. No consumir con vitamina K, pues reduce el efecto. |
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Contraindicaciones de la warfarina |
Embarazo |
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Reacciones adversas de la warfarina |
El sangrado. Al principio del tratamiento puede originarse un periodo de hipercoagulabilidad con necrosis vascular dérmica subsiguiente; por deficiencia de proteína C, anticoagulante endógeno dependiente de la vitamina K. La warfarina tiene el potencial de provocar defectos óseos y hemorragia en el feto en desarrollo y, por tanto, está contraindicada durante el embarazo. |
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Dosificación de la warfarina |
Dosis estándar 2-5 mg cada 24 horas, luego se ajusta según INR (meta usual 2-3, 2.5-3.5 en válvulas mecánicas). El efecto se monitoriza con el INR. |
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Grupo farmacológico del apixabán |
Anticoagulantes, inhibidores del factor Xa. |
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Blanco molecular del apixabán |
Factor Xa |
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Mecanismo de acción del apixabán |
Inhibe el factor Xa con lo cual disminuye la producción de trombina, que convierte el fibrinógeno en fibrina y forma el coágulo. |
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Efectos terapéuticos del apixabán |
Anticoagulación |
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Indicaciones del apixabán |
Profilaxis y tratamiento de la trombosis venosa profunda (incluyendo después de cirugía de cadera o rodilla), prevención del tromboembolismo en fibrilación auricular. |
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Contraindicaciones del apixabán |
Sangrado activo, clínicamente significativo; hepatopatía asociada a coagulopatía y a riesgo de sangrado clínicamente relevante; lesión o patología si se considera que supone un riesgo significativo de sangrado mayor. |
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Dosificación del apixabán |
Administración oral, 2,5-10 mg, 2 veces al día. No necesita vigilancia con INR. |
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Grupo farmacológico enoxaparina |
Heparinas de bajo peso molecular |
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Blanco molecular enoxaparina |
Antitrombina III |
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Mecanismo de acción enoxaparina |
Se unen a la antitrombina III y el complejo HBPM-ATIII inactiva selectivamente el factor Xa. |
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Efectos terapéuticos enoxaparina |
Anticoagulación |
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Indicaciones enoxaparina |
profilaxis y tratamiento de la trombosis venosaprofunda (incluyendo después de cirugía de reemplazo decadera y rodilla y cirugía abdominal), síndrome coronarioagudo. |
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Contraindicaciones enoxaparina |
antecedentes de trombocitopenia inducida por heparina (TIH) mediada inmunológicamente en los últimos 100 días o en presencia de anticuerpos circulantes; sangrado activo clínicamente significativo y enfermedades de alto riesgo de hemorragia |
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Efectos adversos enoxaparina |
Hemorragia, anemia hemorrágica, trombocitopenia, trombocitosis. |
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Dosis enoxaparina |
100 UI/kg (1 mg/kg) |
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Grupo farmacológico del dabigatrán |
Nuevos anticoagulantes orales, inhibidores directos de la trombina |
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Mecanismo de acción del dabigatrán |
Inhibición directa de la trombina |
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Efectos terapéuticos dabigatrán |
Inhibe tanto la trombina soluble como la que ya participa en los coágulos en desarrollo. |
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Indicaciones del dabigatrán |
La mayoría de las indicaciones de la anticoagulación oral, incluida la prevención del accidente vascular cerebral y la embolia sistémica en la fibrilación auricular no valvular, la profilaxis del tromboembolismo venoso después de una cirugía de reemplazo de cadera o rodilla y la reducción del riesgo de VTE recurrente. |
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Contraindicaciones del dabigatrán |
I.R. grave (Clcr < 30 ml/min) en adultos; TFGe < 50 ml/min/1,73 m 2 en niños; hemorragia activa clínicamente significativa; lesiones o enfermedades, si se consideran un factor de riesgo significativo de sangrado mayor |
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Efectos adversos dabigatrán |
Disminución de HB, función hepática/PHF anómalas; anemia, epistaxis, hemorragia gastrointestinal, genitourinaria (incluyendo hematuria) y de la piel, dolor abdominal, diarrea, dispepsia, náuseas. |
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Dosis dabigatrán |
La dosis recomendada de dabigatrán es de 220 mg una vez al día administrados en 2 dosis de 110 mg. |
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Grupo farmacológico aspirina |
Antiagregante plaquetario, AINE |
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Blanco molecular aspirina |
Ciclooxigenasa COX |
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Mecanismo de acción aspirina |
Inhibición irreversible de la enzima COX |
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Efectos terapéuticos aspirina |
Analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos |
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Indicaciones aspirina |
Dolor agudo, sobre todo de origen inflamatorio o traumático Procesos inflamatorios, enfermedades inflamatorias de origen inmune, artritis reumatoide, espondilitis, osteoartritis |
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Contraindicaciones aspirina |
Úlcera gastroduodenal aguda, crónica o recurrente; molestias gástricas de repetición, antecedentes de hemorragia o perforación gástrica tras tto. con AAS o AINE |
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Efectos adversos aspirina |
Aumento del riesgo de hemorragia, hemorragias perioperatorias, hematomas, epistaxis, sangrado urogenital y/o gingival, hipoprotrombinemia, rinitis, espasmo bronquial paroxístico, disnea grave, asma, congestión nasal |
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Dosis aspirina |
Oral. Dolor (de cabeza, dental, menstrual, muscular, lumbalgia), fiebre: ads. y >16 años: 500 mg/4-6 h; máx. 4 g/día. Como antiinflamatorio: dosis habitual: 4 g/día en 4 tomas. |
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Clopidogrel grupo farmacológico |
Antiagregantes plaquetarios o inhibidores de la agregación plaquetaria. Antagonistas de los receptores del ADP |
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Blanco molecular clopidogrel |
receptor P2Y12 receptor de ADP |
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Mecanismo de acción clopidogrel |
antagonista irreversible del receptor P2Y12, las plaquetas no tienen ribosomas, una vez se expone al fármaco queda inactivada y toca esperar que la MO produzca mas plaquetas (lo que dura entre 5 a 7 días). En cxs hay que suspenderlo una semana antes |
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Efectos terapéuticos clopidogrel |
Evita la agregación plaquetaria mediada por el ADP. |
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Indicaciones clopidogrel |
trombosis arteriales, profilaxis o tto de eventos trombóticos ppalmente arteriales (enfermedad coronaria, cerebro vascular o arterial periférica) |
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Contraindicaciones clopidogrel |
Hipersensibilidad; I.H. grave; hemorragia patológica activa (p. ej., úlcera péptica o hemorragia intracraneal). |
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Reacciones adversas clopidogrel |
Hemorragias |
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Dosificación clopidogrel |
Pacientes que han sufrido recientemente un infarto de miocardio (desde pocos días antes hasta máx. 35 días), infarto cerebral (desde 7 días antes hasta máx. 6 meses) o padecen enf. arterial periférica establecida: 75 mg/24 h. |