Use LEFT and RIGHT arrow keys to navigate between flashcards;
Use UP and DOWN arrow keys to flip the card;
H to show hint;
A reads text to speech;
19 Cards in this Set
- Front
- Back
Virkningsmekanisme for fluoroquinoloner
|
Fluoroquinoloner går direkte ind og hæmmer DNA-gyrase, således at bakterierne ikke kan lave mRNA og dermed heller ikke proteiner. Denne inhibering af den bakterielle DNA-syntese resulterer i celledød. |
|
Er fluoroquinoloner bakteristatiske eller baktericide?
|
|
|
Nævn 5 fluoroquinoloner
|
- Enrofloxacin (vigtigst!) - Danofloxacin - Norfloxacin - Marbofloxacin |
|
Virkningsspektrum for fluoroquinoloner
|
- Meget bredt virkningsspektrum! - Gram +: Staphylokokker - Gram -: Alle, dog ikke fusobacterium, bracylospira og lawsonia. |
|
Er fluoroquinoloner koncentrations- eller tidsafhænge?
|
Koncentrationsafhængige |
|
Hvordan kan det være at der er så stor en forskel i dosis for danofloxacin, enrofloxacin og norfloxacin? Angiv dosisrækkefølge |
- Fluoroquinolonerne har forskellige kinetik, altså er der forskel på hvor hurtigt plasmakoncentrationen falder og derfor er dosis meget forskelig. - Enrofloxacin - Norfloxacin (højest konc.) |
|
Hvilken administrationsmåde er bedst hos fluoroquinoloner? |
Effekten af fluoroquinoloner er næsten den samme, uanset om stoffet er givet i.v., s.c. eller i.m..
|
|
Farmakokinetikken for fluoroquinoloner |
- Vævsfordeling: God, på trods af det er en syrer. Skyldes bl.a. en høj lipidopløselighed - Fordelingvolumen: høj |
|
Hvor op-koncentreres fluoroquinoloner især og hvorfor?
|
Især i makrofagerne. Fordi makrofagerne kan optage fluoroquinolonerne ved aktiv transport |
|
Hvorfor er fluoroquinoloner især gode i mod histophilus, pasteurella og actinobacillus pleuropneumoniae?
|
Fordi netop de bakterier især inficerer makrofagerne. Og da fluoroquinolonerne op-koncentreres her, har det god effekt. |
|
Hvilket lægemiddel udover fluoroquinoloner op-koncentreres også i makrofagerne?
|
Azalidmacrolider
|
|
Hvordan kan det være, at selvom man giver fluoroquinoloner parenteralt, så vil der stadig være en ganske stor koncentration i tarmlumen?
|
Dette er fordi at der er aktiv sekretion af fluoroquinoloner til tarmlumen. Altså sidder der små pumper i enterocytterne i colon, som aktiv pumper dem ud i tarmlumen.
|
|
Hvad er den hyppigste resistensudvikling for fluoroquinoloner? |
Den hyppigste resistens skyldes en mutation, sådan at DNA-gyrase og/eller topoisomerase IV ændrer sig, og dermed ændres fluoroquinolonernes affinitet for dem.
|
|
Der er forskel på virkningen om det er gram positive eller gram negative bakterier, hvilken?
|
Gram +: Her kan lægemidlerne virke på begge enzymer, altså på både DNA-gyrase og på topoisomerase 4. |
|
Er der hierarki i fluoroquinolon-resistens?
|
Nej! er man resistent overfor 1 er man overfor alle. |
|
Metabolisering og elimination af fluoroquinoloner
|
- Grundet syregruppen udskilles en del af stoffet via glomerulær filtration og aktiv tubulær ekskretion. - 50% bliver udskilt uforandret via urinen, derfor er dette en god indikator for urinvejsinfektioner. |
|
I fht. metabolisme, hvordan adskiller enrofloxacin sig så fra andre?
|
De fleste lægemider metaboliseres til inaktive metabolitter, men enrofloxacin bliver metaboliseret til en aktiv metabolit, nemlig ciprofloxacin, som også vil have en effekt. Altså vil der være effekt både af enrofloxacin og ciprofloxacin |
|
Fluoroquinoloner indikationer |
- GI infektioner - Metritis (Livmoder betændelse) - Urinvejsinfektioner - Hudinfektioner |
|
Hvordan er restriktionerne ved brug af fluoroquinoloner, og hvornår er det bedst at bruge dem?
|
Fx hvis du har en svinestald med et akut udbrud af actinobacillus pleuropneumonia, og man gerne vil have at så mange dyr som muligt overlever, vil man her give en injektion med en høj dosis af enrofloxacin, da det virker hurtigt og derved kan komme bakterierne hurtigt til livs. Hvorimod hvis man fx kommer ud til et dyr med kronisk hoste, vil man ikke bruge fluoroquinoloner, men i stedet nogle lidt mindre bredspektrede stoffer. |