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9 Cards in this Set

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che tipo di recettore c'e' a livello del SNA Parasimpatico

Recettori Muscarinici


M1 - principalmente nella mucosa gastrica


M2 - Cellule muscolari lisce e cardiache


M3 - Ghiandole esocrine (aumento di secrezione)


M4 e M5 - SNC

Che categorie degli Agonisti Colinergici ci sono? (3 tipi)

1. Diretti


2. Indiretti reversibili


3. indiretti irreversibili




(indiretti = inibitori dell'Ach esterasi)

Agonisti Diretti dell'Ach + caratteristiche (Tipo di composto, Solubilità, Uso, Applicazione terapeutiche, ecc.) (4 dalle sbobine + 1 da luca croci)

1. Ach - Ammonico Quaternario (Non passa attraverso la membrana), Non viene usato in terapia perche ha emivita troppo breve (al massimo si usa per Induzione di Miosi intraoperatoria)




2. Metacolina - Derivato dell'Ach, leggermente piu resistente all'Ach-esterasi, si usa per la diagnosi di Asma




3. Carbacolo - derivato dell'Ach, Lunga durata d'azione, non solubile, si usa per Glaucoma o per induzione di miosi intraoperatoria)




4. Pilocarpina - composto naturale (alcaloide), Agisce principalmente su M3, si usa sia in modo topico per l'induzione della miosi oppure e' una terapia per Xeroftalmia.


puo causare sudorazione profusa e salivazione.




5. Betanecolo (non c'e' nelle sbobine) - derivato dell'Ach, emivita piu lunga, si usa principalmente per l'atonia vescicale (stimola motilita vescicale e detrusore)

Agonisti Indiretti dell'Ach - come funzionano e che farmaci ci sono

sono inibitori della colinesterasi - lasciano l'Ach libera per piu tempo nella terminazione sinaptiche. determina un effetto agonista colinergico sia sui recettori muscarinici che nicotinici.



reversibili:


1. Fisostigmina - Naturale, amine terziaria (entra dentro il SNC), durata d'azione di 2-4 ore, si usa per glaucoma, Atonia intestinale o vescicale e per sovradosaggio da farmaci come l'atropina.




2. Neostigmina - Naturale, 2-4 ore, Non penetra il SNC, stimola la contrazione muscolare, antidoto della Tubocurarina, si usa per l'atonia vescicale e gastrointestinale, e per la MIASTENIA GRAVIS.




3. Donezepil, Rivastigmina, Galantamina - composti terziarie (passano nel SNC), rallentano la progressione di malattie come l'Alzheimer.





Irreversibili (da luca croci, non c'e' nelle sbobine) - formano un legame covalente con la colinesterasi, risultano anche tossici.




Isoflurofato - causa stimolazione colinergica generalizzata con paralisi della funzione motoria, si puo usare per trattamento cronico del glaucoma ad angelo aperto.

Che categorie degli Antagonisti Colinergici ci sono? (3 tipi, indizio: dove si puo trovare i recettori colinergici?)

1. Antimuscarinici


2. Bloccanti gangliari


3. Bloccanti neuro-muscolari

Agenti Antimuscarinici - categorie e nomi da ogni categoria (divisione per la forma chimica)

1. Amine terziarie:


A) alcaloidi naturale: Atropina, Scopolamina.


B) Composti di sintesi: omatropina, ciclopentolato, tropicamide, biperidene, orfenadrina, triesifenidile, tolterodina.




2. Ammonio quaternario (tutti di sintesi, nessuno naturale): Scopolamina butilBROMURO, Ipratropio BRUMORO, ossitropio BRUMORO.

agenti Antimuscarinici - alcaloidi naturali:

1. Atropina - agisce sul SNC + SNP, si usa per provocare Midriasi e cicloplegia prolungata (7-14 giorni) allora non per un'esame oftalmico ma per trattamento di una problema, puo aiutare ridurre le contrazione involontarie dell'intestino e della vescica o come antidoto per sovradosaggio di agonisti colinergici indiretti.



2. Scopolamina - molto liposolubile, si puo usare anche per via transcutanea dietro l'orecchio per trattamento del mal di moto (funziona sia sui recettori muscarinici sia dei recettori istaminici H1).

agenti Antimuscarinici - amine terziarie di sintesi

1. Omatropina, ciclopentolato e tropicamide - gli oculisti si usano per determinare midriasi.




2. Tolterodina - terapia per l'iperattivita vescicale.




3. biperidene, orfenadrina, triesifenidile - aiutano ai pazienti con Parkinson.

Agenti Antimuscarinici - Ammonio quaternario

tutti di sintesi, hanno effetti sul tubo GI - riducono la motilita + provocano Broncodilatazione se vengono sommistrati per via inalatoria.